Бесцветная, прозрачная, очень подвижная, летучая жидкость со своеобразным запахом и жгучим вкусом.
Разлагается под действием света, тепла, воздуха и влаги с образованием токсичных альдегидов, пероксидов и кетонов, раздражающих дыхательные пути.
Растворимость в воде 6,5% при 20 °С. Образует азеотропную смесь с водой (т. кип. 34,15°С; 98,74% диэтилового эфира). Смешивается со спиртом, бензолом, эфирными и жирными маслами во всех соотношениях.
Легко воспламеняется, в том числе пары; в определённом соотношении с кислородом или воздухом пары эфира для наркоза взрывоопасны.
Получают действием на этиловый спирт кислотных катализаторов при нагревании, например перегонкой смеси этилового спирта и H2SO4 при температуре порядка 140—150 °C.
Фармакология
Неспецифически взаимодействует с мембранами нейронов, преимущественно — с двуслойными липидными мембранами аксонов головного, продолговатого и спинного мозга, обратимо изменяет их ультраструктуру и функции.
Угнетает ЦНС: блокирует синаптическую передачу возбуждения (в основном афферентной импульсации), функционально дезинтегрирует корково-подкорковые взаимодействия при сохранении активности бульбарных центров.
Вызывает отчетливо выраженные «классические» стадии наркоза — анальгезию, возбуждение, хирургический наркоз с 3 уровнями (поверхностный, средний, глубокий) и характерными признаками: отсутствие сознания и всех видов чувствительности, угнетение рефлекторных реакций и расслабление скелетной мускулатуры.
В случае премедикации и на фоне других ингаляционных или неингаляционных общих анестетиков классическая картина наркоза существенно изменяется.
На стадии анальгезии — понижает функциональную активность нейронов коры, вызывает амнестический эффект.
В стадии возбуждения — угнетает кору головного мозга, выключает субординационные механизмы, контролирующие состояние подкорковых структур (в основном среднего мозга).
Повышение активности подкорковых образований — проявляется психомоторным возбуждением, вариабельностью дыхания, АД, пульса и др.). Эта стадия более выражена у взрослых, чем у детей, менее (или отсутствует) — на фоне премедикации и базисного наркоза.
Раздражает слизистые оболочки, в том числе полости рта — усиливает секрецию слюнных желез (гиперсаливация).
Через рецепторные зоны тройничного, гортанного и блуждающего нервов — повышает бронхиальную секрецию; вызывает кашель, ларингоспазм, спазм бронхов (сменяющийся при глубоком наркозе их расширением), расстройства дыхания (рефлекторная стимуляция или угнетение, вплоть до апноэ) и деятельности сердца (тахикардия или брадикардия, остановка сердца), гипертензию.
При попадании слюны или слизи, насыщенных эфиром, в желудок — раздражает его слизистую оболочку, рефлекторно стимулирует рвотный центр, вызывает тошноту и рвоту (вначале наркоза и при пробуждении).
В стадии хирургического наркоза значительно угнетает межнейронную передачу в головном и спинном мозге. Повышает активность отделов гипоталамуса, регулирующих функции системы гипофиз — кора надпочечников и симпатической нервной системы, повышает секрецию глюкокортикоидов и катехоламинов.
Увеличивает выброс адреналина из мозгового слоя надпочечников, вызывает гипергликемию, спазм сосудов внутренних органов, повышает АД, силу сердечных сокращений и ЧСС (не сенсибилизирует миокард к катехоламинам).
Активация симпатической нервной системы нивелирует угнетающее действие на тонус сосудов, АД и функции сердца.
Повышает кровоточивость капилляров, угнетает перистальтику кишечника (в начале наркоза).
Расслабляет скелетные мышцы, так как нарушает центральную регуляцию мышечного тонуса и блокирует распространение локального потенциала на постсинаптической мембране скелетной мышцы.
В высоких концентрациях непосредственно угнетает дыхательный и сосудодвигательный центр (нарушение легочной вентиляции, гипотензия), оказывает прямое кардиодепрессивное действие, вызывает охлаждение легочной ткани, что в сочетании со скоплением слизи в бронхах (из-за раздражающего эффекта) способствует развитию пневмонии, чаще у детей младшего возраста.
Нарушает обмен веществ (потеря запасов гликогена, жировая инфильтрация), и функции печени, в том числе дезинтоксикационную.
Индуцирует микросомальные ферменты системы цитохрома Р450.
Угнетает функцию почек и уменьшает диурез, вследствие высвобождения антидиуретического гормона и сужения почечных сосудов.
Характеризуется небольшой широтой наркозного действия (терапевтический индекс не превышает 1,5), относительно низкой органной токсичностью (сердце, печень, почки).
Эфирный наркоз отличается хорошей контролируемостью и управляемостью. При масочном способе эффект развивается медленно, стадия хирургического наркоза наступает через 15-20 мин (у детей младшего возраста быстрее).
На фоне барбитуратов и миорелаксантов обычно отсутствует стадия возбуждения (введение в наркоз не сопровождается удушьем, страхом и другими неприятными ощущениями), потенцируется миорелаксация и снижается выраженность посленаркозной депрессии.
Хорошо проходит через ГЭБ, легко диффундирует к нейронам через межнейронную жидкость (низкомолекулярное незаряженное соединение).
Распределяется в органах неравномерно: уровень в мозге превышает концентрацию в крови и других органах (содержание в продолговатом и спинном мозге примерно на 50 % больше, чем в головном, вследствие большего содержания липидов в нервных проводниках). Концентрации в крови составляет: 10-25 мг% (стадия анальгезии), 25-70 мг% (стадия возбуждения) и 80-110 мг% (стадия хирургического наркоза).
Проходит через плацентарный барьер и создает высокие концентрации в организме плода.
Откладывается в мембранах гепатоцитов.
Незначительно (10-15 %) биотрансформируется.
Быстро элиминируется в течение первых нескольких минут, затем выведение постепенно замедляется: 85-90 % выводится в неизмененном виде легкими, остальное — почками.
Эфир медицинский при местной аппликации на ткани зуба, вызывает «подсушивающий» эффект (быстро испаряется при комнатной температуре), проявляет слабую антибактериальную и местноанестезирующую активность (вследствие раздражающего эффекта).
Местнораздражающее действие эфира на кожные покровы может использоваться для отвлекающей терапии (растирания).
Пробуждение постепенное — (20-40 мин). И в последующий период длительно сохраняется угнетение ЦНС, сонливость и анальгезия (функции мозга полностью восстанавливаются через несколько часов).
Противопоказания.Туберкулез легких, острые заболевания дыхательных путей, повышенное внутричерепное давление, сердечно-сосудистые заболевания со значительным повышением АД, в том числе гипертоническая болезнь, декомпенсация сердечной деятельности, тяжелые заболевания печени и почек, общее истощение, тиреотоксикоз, сахарный диабет, состояние возбуждения, выраженный ацидоз, операции с использованием электрохирургических инструментов, в том числе электрокоагуляции.
Категория: Мои статьи | Добавил: ser (15 Января 2011)